1. 用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤 、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑 。
2. 用於預防甲氨喋呤過量或大劑量治療所引起的嚴重毒性作用 。
3．當口服葉酸療效不佳時 ，也可用於葉酸缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血的治療 。
4．與5-氟尿嘧啶合用 ，用於治療晚期結腸 、直腸癌 。
